Особенности воздействия на клетки-мишени гидрофильных и гидрофобных сигнальных молекул. Что обозначено цифрами на рисунках А и В

• Сигнальные молекулы действуют на клетки-мишени через рецепторы.
• Гидрофобные (жирорастворимые, например, стероидные гормоны) проходят через мембрану и связываются с внутриклеточными рецепторами.
• Гидрофильные (водорастворимые, например, большинство гормонов, нейромедиаторы) не проходят через мембрану, действуют на поверхностные рецепторы.
• Поверхностные рецепторы: каналообразующие (ионные каналы), каталитические (например, рецептор инсулина), сопряженные с G-белками.
• G-белковые системы: аденилатциклазная (АТФ → цАМФ) и фосфодиэстеразная (фосфолипид → ИФ3 → выход Ca²⁺ из ЭПС).
• Вторичные посредники: цАМФ, Ca²⁺, ИФ3.
• На рисунке А: 1 — плазматическая мембрана, 2 — поверхностный рецептор, 3 — гидрофильные сигнальные молекулы.
• На рисунке В: 1 — гидрофильные сигнальные молекулы, 2 — внутриклеточный рецептор.

А 1 ‒ плазматическая мембрана 2 ‒ поверхностный рецептор клетки 3 ‒ гидрофильные сигнальные молекулы

В 1 ‒ (небольшие) гидрофильные сигнальные молекулы 2 ‒ внутриклеточный рецептор

Реакция клетки на внеклеточный сигнал осуществляется клетками-мишенями с помощью белков-рецепторов, которые связывают сигнальную молекулу и стимулируют ответную реакцию. Сигнальные молекулы, в зависимости от своей растворимости, связываются с поверхностными или внутриклеточными рецепторами.

Жирорастворимые молекулы ‒ стероидные гормоны проходят через плазматическую мембрану и активируют рецепторный белок внутри клетки.

Водорастворимые молекулы ‒ большинство гормонов и нейромедиаторы, активируют рецептор на поверхности клеток.

Все водорастворимые и некоторые жирорастворимые сигнальные молекулы присоединяются к специфическим белковым рецепторам на поверхности клеток-мишеней.

В зависимости от способа передачи сигнала внутрь клетки рецепторы можно разделить на три класса.

1. Каналообразующие рецепторы ‒ регулируемые нейромедиаторами ионные каналы, участвующие в быстрой синаптической передаче импульса.
2. Каталитические рецепторы ‒ при активации лигандом начинают работать как ферменты, фосфорилируя определенные белки (например, рецепторы инсулина).
3. Рецепторы, сопряженные с G-белками. Активация этих рецепторов запускает целую цепь реакций, изменяющих концентрацию в цитоплазме малых сигнальных молекул, которые называются вторичными посредниками. Наиболее важными вторичными посредниками являются циклические АМФ и Са. Эти молекулы могут влиять на поведение белков-мишеней в клетке, активируя обмен веществ.

Аденилатциклазная система:

• Лиганд взаимодействует с рецептором.
• Из-за этого меняется конформация белка-рецептора.
• Конформация влияет на G-белок, который начинает перестраиваться.
• В перестроенном состоянии G-белок активизирует аденилатциклазу (фермент).
• Активизированная аденилатциклаза катализирует превращение АТФ в ц-АМФ.
• ц-АМФ воздействует на ферменты протеинкиназы, которые участвуют в метаболизме клетки.

Фосфодиэстеразная система:

• Лиганд взаимодействует с рецептором.
• Из-за этого меняется конформация белка-рецептора.
• Конформация влияет на G-белок, который начинает перестраиваться.
• В перестроенном состоянии G-белок активизирует фосфодиэстеразу.
• Активированная фосфодиэстераза участвует в превращении фосфолипида внутреннего слоя мембраны в инозитолтрифосфат, который диффундирует в цитоплазму.
• В цитоплазме вызывает выброс Са из ЭПС.
• Повышение Са активирует протеинкиназу, которая активирует другие ферменты.